Buprénorphine

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Risques principaux

• Coma
• Dépression respiratoire : risque moindre par rapport aux opiacés classiques, majoré en cas d'association avec les benzodiazépines

Points essentiels

Les spécialités peu dosées sont réservées au traitement de la douleur. Celles plus fortement dosées sont indiquées comme traitement substitutif des pharmacodépendances majeures aux opiacés.

Doses toxiques

DT adulte	Posologie maximale pour un patient pharmacodépendant
Dépend de la tolérance	24 mg/jour

Principe actif

• Analgésique morphinique de synthèse inefficace par voie orale (effet de premier passage hépatique important)
• Action antalgique qualitativement identique à celle de la morphine, avec une durée d'action plus longue
• Par voie sublinguale, le pic est atteint en 90 minutes

Règles de dispensation

En France, la dispensation est très règlementée.

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Pharmacologie

• Mécanisme d'action
  • Agoniste/antagoniste des récepteurs opiacés centraux
  • L'activité agoniste partielle lui donne une marge de sécurité grâce à une réponse maximale plus basse (effet plafond)
• Cinétique
  • Résorption rapide par voie sublinguale (8 minutes)
  • Très lipophile, traverse la barrière hémato-encéphalique
  • Dégradation hépatique
  • Demi-vie de 2 à 5 heures
  • Dissociation des récepteurs progressive et lente
  • Norbuprénorphine : métabolite principal (semble être actif et pourrait avoir un rôle dans la dépression respiratoire)
  • Elimination principalement par voie digestive (80% dans les fèces et 20% dans les urines)
• Durée d'action > 24 heures par voie injectable et de 6 à 8 heures par voie sublinguale
• Tolérance pharmacologique modérée
• Dépendance psychique modérée (inférieure à celle de l'héroïne)
• Dépendance physique démontrée pour une dose supérieure ou égale à 4 mg/j

Méthode d'analyse

• L'analyse n'est pas réalisée en routine
• La technique de référence est la chromatographie en phase gazeuse couplée avec une spectrométrie de masse à partir du sang ou des urines

Eléments diagnostiques

• Syndrome opiacé
• Les symptômes de surdosage se distinguent par une dépression respiratoire moindre (sauf en cas d'injection IV ou d'association avec des dépresseurs respiratoires)

Conduite à tenir

• Identique aux opiacés
• Efficacité de la naloxone inconstante