Flumazénil
Le flumazénil est un antagoniste compétitif des
benzodiazépines au niveau de leurs récepteurs centraux,
antagonisant de plus les effets des cyclopyrrolones (zopiclone)
et des imidazopyridines (zolpidem). Le flumazénil n'a aucune
action agoniste.
Indications
- Diagnostic et/ou traitement des intoxications aiguës
par les benzodiazépines ou apparentés (zolpidem,
zopiclone)
- Aide au diagnostic étiologique des comas inexpliqués
- Antagonisme des benzodiazépines en cas de surdosage,
ou en anesthésiologie (réversion d'une sédation)
Contre-indications
- Hypersensibilité connue au flumazénil
- Epilepsie
- Ingestion aiguë de produits convulsivants
Réalisation pratique
Ampoules de 0,5 mg/5 mL et 1 mg/10 mL
- En soins intensifs
- Chez l'adulte
- 0,3 mg en IV (injections discontinues ou perfusion continue),
à répéter minute après minute jusqu'à
obtention de signes de réveil franc et levée de
la dépression respiratoire, sans dépasser 2 mg
au total. S'il n'y a pas d'amélioration après une
dose de 2 mg, on considère que ce n'est pas une intoxication
par benzodiazépines
- Pour maintenir l'état d'éveil on peut administrer
une ou plusieurs injections IV de 0,3 mg ou une perfusion de
0,1 à 0,4 mg/h de flumazénil
- Chez l'enfant et le nouveau-né
- Dose initiale de 0,01 mg/Kg en IV lente toutes les 2 minutes
jusqu'à obtention de signe de réveil
- Suivie si nécessaire d'une perfusion continue avec
une dose horaire égale à la dose de charge totale
- Action très rapide entre 30 secondes et 3 minutes
- Attention à la prise associée d'antidépresseurs
tricycliques : risque de convulsions immédiates, et/ou
de majoration des signes de délire anticholinergique au
réveil, par suppression de l'effet protecteur des benzodiazépines
- Sa demi-vie courte expose, en cas d'administration unique,
à une nouvelle aggravation des troubles de conscience
et de la dépression respiratoire
- En anesthésiologie : la posologie est différente
Effets indésirables
- Nausées, vomissements
- Possibilité d'anxiété et de palpitations
en cas d'injection trop rapide
- Risque de syndrome de sevrage et de convulsions chez les
personnes traitées par benzodiazépines à
doses élevées et/ou de façon prolongée
- Risque de convulsions lors de la co-ingestion méconnue
de toxiques convulsivants
Réalisé sous la direction
du Pr Vincent Danel, Université Grenoble Alpes
Dernière révision : Novembre 2017